吖啶是一類受到廣泛關(guān)注的含氮有機(jī)雜環(huán)化合物，最初是在1987年從煤焦油中提取出來。一般來說吖啶及其衍生物體現(xiàn)出良好的生物活性主要是因?yàn)槠浞枷憬Y(jié)構(gòu)可以很好地嵌入到DNA雙螺旋中。已經(jīng)發(fā) 現(xiàn)吖啶化合物在抗腫瘤、抗病毒、抗瘧疾、抗菌、生物熒光探針和治療艾滋病等方面均表現(xiàn)出很強(qiáng)的生理活性特別是在抗腫瘤方面顯示出重要的意義。

端粒存在于真核細(xì)胞中染色體末端袁主要作用是完成染色體末端復(fù)制袁阻止染色體末端融合。在細(xì)胞分裂時(shí)DNA復(fù)制是從5'端到6'端，在DNA復(fù)制的過程中端粒會(huì)縮短，當(dāng)端粒消耗完畢時(shí)染色體容易發(fā)生末端融合等突變易導(dǎo)致癌癥等病癥的發(fā)生。而吖啶環(huán)具有抑制端粒酶活性的作用，是目前報(bào)道的活性較好的化合物。

吖啶類化合物自從被發(fā)現(xiàn)以來，從最初的用作染料，到后來應(yīng)用于抗菌以及抗腫瘤方面。吖啶類衍生物的應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，由于其結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，便于合成優(yōu)化，關(guān)于吖啶類衍生物作為抗腫瘤方面的研究仍然不斷展開并且有新的發(fā)現(xiàn)。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)吖啶類化合物對(duì)于端粒酶、拓?fù)洚悩?gòu)酶、微管蛋白、蛋白激酶、多藥耐藥相關(guān)蛋白等腫瘤藥物靶點(diǎn)等多方面應(yīng)用，以吖啶為骨架研發(fā)藥效更高，毒副作用更小，成藥性更強(qiáng)的化合物是今后抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點(diǎn)方向之一。